dobraja
Мыслитель
(5506)
16 лет назад
Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.
Характерна значительная М-холинолитическая (антихолинергическая) , антигистаминная и альфа-адренолитическая активность.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным, снотворным и анксиолитическим (противотревожным) эффектом.
Вместе с тем амитриптилин не полностью лишен и стимулирующего, психоэнергизирующего эффекта. Стимулирующий эффект особенно выражен в определенном интервале доз (у каждого больного этот интервал индивидуален) и связан частично с повышением при этих дозах концентрации основного активного метаболита амитриптилина — нортриптилина, обладающего выраженным стимулирующим и психоэнергизирующим действием, частично с антидепрессивным и стимулирующе-энергизирующим действием самого амитриптилина. При превышении верхней границы этого «окна» доз седативное действие амитриптилина снова начинает преобладать, а видимое стимулирующее (а иногда и антидепрессивное) действие ослабевает. При низких дозах, ниже некоторого индивидуального «антидепрессивного порога» , ни стимулирующего, ни антидепрессивного действия практически не наблюдается — лишь неспецифическое седативное, снотворное и противотревожное.
По силе седативного, снотворного и противотревожного эффекта амитриптилин в классе трицикликов уступает только тримипрамину и фторацизину, а по силе стимулирующего и психоэнергизирующего эффекта уступает кломипрамину, имипрамину и трицикликам подгруппы вторичных аминов (нортриптилину, дезипрамину, протриптилину) . То есть амитриптилин находится ближе к «седативному» концу спектра трицикликов, но не на самом конце спектра
Амитриптилин является препаратом, представляющим большую угрозу смертельного исхода при сравнительно небольшой передозировке. Прием 1000—1500 мг приводит к развитию смертельно опасного отравления. В то же время при улучшении состояния больного под влиянием лечения нередко суицидальные идеи исчезают и настроение нормализуется значительно позже, чем увеличивается энергия и количество физических сил. В результате у больного может стать больше энергии и сил для совершения суицида на фоне все еще сохраняющейся тоски и плохого настроения.
Поэтому больным с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью лечение амитриптилином можно начинать только в условиях психиатрического стационара (предпочтительно с помещением в надзорную палату) , или по крайней мере при условии возможности обеспечения строгого надзора домашних или родственников больного за регулярным приемом лекарства и количеством остающегося в упаковке препарата. Не следует выписывать больным c эндогенной депрессией, только начинающим амбулаторное лечение, на один рецепт (за один визит к врачу) количества препарата, большие чем на одну-две недели терапии.
После улучшения состояния больного и исчезновения суицидального риска строгость надзора может быть постепенно уменьшена вплоть до выписывания на один рецепт месячного и даже 2-3-месячного количества препарата