BeardMax
Просветленный
(26700)
16 лет назад
Написали много, но ни слова собственно по вопросу. Где химические свойства?
А вот.
Полное химическое наименование ацетилсалициловой кислоты следующее: 2-ацетокси-бензойная кислота,
Брутто формула: C9H8O4
Молекулярная масса: 180.2
Температура плавления: 143 – 144 0С
Константа диссоциации: pKa 3.7
Синтез
Ацетилсалициловая кислота производится путём нагревания салициловой кислоты с безводной уксусной кислотой в присутствии небольшого количества серной кислоты (в качестве катализатора) .
Идентификация
При нагревании с гидроксидом натрия (NaOH) в водном растворе ацетилсалициловая кислота гидролизуется до салицилата натрия и ацетата натрия. При закислении среды салициловая кислота выпадает в осадок и может быть идентифицирована по температуре плавления (156-160 0С) . Другим методом идентификации салициловой кислоты, образующейся при гидролизе, является окрашивание её раствора в тёмно-фиолетовый цвет при добавлении хлорида железа (FeCl3). Уксусная кислота, присутствующая в фильтрате, превращается при нагревании с этанолом и серной кислотой в этоксиэтанол, который можно легко распознать по его характерному запаху. Кроме того, ацетилсалициловая кислота может быть идентифицирована при помощи различных хроматографических методов.
Свойства
Ацетилсалициловая кислота кристаллизуется с образованием бесцветных моноклинных многогранников или игл, немного кислых на вкус. Они стабильны в сухом воздухе, однако во влажной среде постепенно гидролизуются до салициловой кислоты и уксусной кислоты (Leeson и Mattocks, 1958; Stempel, 1961). Чистое вещество представляет собой белый кристаллический порошок, почти не обладающий запахом. Запах уксусной кислоты свидетельствует о том, что вещество начало гидролизоваться. Ацетилсалициловая кислота подвергается этерификации под действием щелочных гидроксидов, щелочных бикарбонатов, а также в кипящей воде.
Ацетилсалициловая кислота плохо растворима в воде, растворима в эфире и хлороформе и легко растворима в 96% этаноле.
Одна часть ацетилсалициловой кислоты растворяется в
300 частях воды
20 частях эфира
17 частях хлороформа
7 частях 96% этанола
Растворимость ацетилсалициловой кислоты в воде и водных средах сильно зависит от уровня рН. При рН=2 её растворимость в воде не превышает 60 мкл/л, однако быстро увеличивается по мере повышения значения рН (увеличение щёлочности) в связи с усиливающейся диссоциацией.
Twilight
Гений
(67753)
16 лет назад
Аспирин, acetylsalicylic acid; НПВС, антиагрегант
Показания
Умеренная боль, лихорадка, коллагенозы, болезнь Кавасаки, профилактика инфаркта миокарда и преходящей ишемии мозга. Детям < 15 лет при лихорадке не рекомендуется, так как при гриппе, ветряной оспе повышает риск синдрома Рейе. Детям, длительно получающим аспирин, во время эпидемии гриппа рекомендуется вакцинация.
Дозы
Дети
Боль, внутрь или ректально: 10—15 мг/кг 4—6 раз в сутки.
Ювенильный ревматоидный артрит и другие коллагенозы, внутрь: начальная доза 60—90 мг/кг/сут в 3—4 приема, поддерживающая доза 80—100 мг/кг/сут в 3—4 приема под контролем уровня салицилатов в сыворотке.
Болезнь Кавасаки, внутрь: 100 мг/кг/сут в 4 приема, после снижения температуры 8—10 мг/кг 1 раз в сутки; под контролем уровня в сыворотке.
Взрослые
Боль и лихорадка, внутрь или ректально: 0,325—1 г 4—6 раз в сутки, максимальная доза 4 г/сут.
Ревматоидный артрит и другие коллагенозы, внутрь: начальная доза 2,4—3,6 г/сут в несколько приемов, поддерживающая доза 3,6—5,4 г/сут, под контролем уровня салицилатов в сыворотке.
Преходящая ишемия мозга, внутрь: 1,3 г/сут в 2—4 приема.
Профилактика инфаркта миокарда, внутрь: 160—325 мг/сут.
Торговые названия, формы выпуска, производители
Анопирин: таблетки 400 мг. «Словакофарма»
Аспирин: таблетки 100 мг и 500 мг; растворимые таблетки 500 мг. «Байер»
Аспирин: таблетки 325 мг. «САГМЕЛ»
Аспирин: таблетки 500 мг. «Натур Продукт»
Аспирин-директ: таблетки для разжевывания 500 мг. «Байер»
Аспирин Кардио: таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг и 300 мг. «Байер»
Аспирин УПСА: растворимые таблетки 500 мг. «УПСА Лаборатории»
АСС + Ц-ратиофарм: растворимые таблетки 500 мг. «Меркле/ратиофарм»
Ацентерин: таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг. «Никомед»
Ацетилсалициловая кислота: таблетки 250 мг и 500 мг. «Ирбитский химфармзавод»
Ацетилсалициловая кислота: таблетки 500 мг. «Биомед»
Ацетилсалициловая кислота: таблетки 500 мг. «Московская фармацевтическая фабрика»
Ацетилсалициловая кислота: таблетки 500 мг. «Таллиннский фармацевтический завод»
Ацетилсалициловая кислота: таблетки 500 мг. «Татхимфармпрепараты»
Ацетилсалициловая кислота: таблетки 500 мг. «УфаВита»
Ацетилсалициловая кислота: таблетки 500 мг. «Фармакон»
Ацетилсалициловая кислота: таблетки для детей 100 мг; таблетки 250 мг и 500 мг. «Ай Си Эн Фармасьютикалз»
Буфферин: таблетки, покрытые оболочкой, 325 мг и 500 мг. «Бристол-Майерс Сквибб»
Магнил: таблетки 150 мг и 500 мг; таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг и 500 мг. «Никомед»
Новандол: таблетки 300 мг. «Здравле»
Тромбо АСС: таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг. «Ланнахер»
Лёка
Высший разум
(136587)
16 лет назад
КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum).
Салициловый эфир уксусной кислоты.
Синонимы: Аспирин, Аспро, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin и др.
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Мало растворим в воде (растворим в горячей воде) , легко - в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей.
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие, и ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) обьясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления; уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналгезирующего средства. Применяют ее самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки <<Цитрамон>> , <<Кофицил>> , <<Асфен>> , <<Аскофен>> и др.) .
В последнее время получены иньекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль) .
В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др. ) 0, 25 - 0, 5 - 1 г 3 - 4 раза в день; для детей в зависимости от возрастаот 0, 1 до 0, 3 г на прием.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2 - 3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0, 2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0, 05 г, 2 лет - 0, 1 г, 3 лет - 0, 15 г, 4 лет - 0, 2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0, 25 г на прием.
Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.
При применении препарата может развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротическйй отек, кожные и другие аллергические реакции.
Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.
Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др.
Далее см. комментарий.
Источник: СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ЛёкаВысший разум (136587)
16 лет назад
Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свертывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату. Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловой кислоты после еды.
ЛёкаВысший разум (136587)
16 лет назад
Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.
За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются часто из мелкокристаллического порошка с ощелачивающими (буферными) добавками.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно- кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.
При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.
ЛёкаВысший разум (136587)
16 лет назад
В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим <<аллергогенным>> лекарственным средствам. При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина. В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициливой кислоты рекомендуется не назначать ее и содержащие ее препараты женщинам в первые 3 мес беременности.
ЛёкаВысший разум (136587)
16 лет назад
В последнее время появились сообщения о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей для снижения температуры тела при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдавшимися случаями развития синдрома Рэя (гепатогенная энцефалопатия). Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом.
Существенно важной особенностью ацетилсалициловой кислоты, которой в последнее время стали придавать большое значение, является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.
ЛёкаВысший разум (136587)
16 лет назад
Вещества, оказывающие антиагрегационное действие, стали получать широкое распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В связи с этим в настоящее время уместно выделить эти вещества в отдельную группу антиагрегационных средств.
В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой антикоагулирующей активностью, следует при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследования крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии, возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.
ЛёкаВысший разум (136587)
16 лет назад
Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств, усиливаются побочные эффекты метотрексата. Ослабляется несколько действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.
Ацетилсалициловая кислота выпускается для приема внутрь в виде таблеток по 0, 25 и 0, 5 г (для взрослых) и по 0, 1 г (с риской) - для детей.
Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Все,что знаем,и еще
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА ,
АСПИРИН,как лекарственное средство.