Что такое м-холинорецепторы?

Холинорецепторы (рецепторы ацетилхолина) M
М-холинорецепторы принадлежат семейству мембранных белков, в которое входят также адренорецепторы и зрительный белок родопсин . Все эти белки взаимодействуют с так называемыми G-белками . Кроме того, их аминокислотные последовательности в значительной степени гомологичны, и, судя по свойствам входящих в их состав аминокислот, эти белки одинаковым образом располагаются внутри клеточной мембраны. Предполагаемое строение белков-рецепторов данного семейства схематично изображено на рис. 70.4 .

M-холинорецепторы - это холинорецепторы внутренних органов. М-холинорецепторы чувствительны к алкалоиду мускарину и блокируются атропином .

М-холинорецепторы подразделяются на несколько подтипов:

- М1-холинорецепторы располагаются в ЦНС и, возможно, на нейронах парасимпатических ганглиев;

- М2-холинорецепторы - на гладких и сердечной мышцах и клетках железистого эпителия.

- М3-холинорецепторы располагаются на гладких мышцах и железах.

Селективным стимулятором М2-холинорецепторов служит бетанехол . Пример селективного блокатора М1-холинорецепторов - пирензепин . Этот препарат резко подавляет выработку HCl в желудке .

Стимуляция М2-холинорецепторов через Gi-белок приводит к ингибированию аденилатциклазы, а стимуляция М2-холинорецепторов через Gq-бeлок - к активации фосфолипазы С и образованию ИФ3 и ДАГ ( рис. 70.5 ).

Стимуляция М3-холинорецепторов также приводит к активации фосфолипазы С . Блокатором этих рецепторов служит атропин .

Методами молекулярной биологии были выявлены и другие подтипы М-холинорецепторов, однако они пока недостаточно изучены.