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Melatonin ist ein Hormon, das in der Zirbeldrüse, einem winzigen Teil des Zwischenhirns, produziert wird. Diese Drüse steuert über die Melatoninausschüttung den Tag-Nacht-Rhythmus des Körpers. Fällt tagsüber Licht ins Auge, wird die Ausschüttung des Hormons ins Blut eingestellt. Nachts, bei fehlendem Lichteinstrahl, wird Melatonin aus den Speichern abgegeben und kann seine schlaffördernde Wirkung entfalten. Dieses System ist bei Blinden gestört, aber auch bei Zeitverschiebungen bei Fernreisen und bei Schichtarbeit kommt es zu Verschiebungen im Melatonin-Haushalt. Bei alten, unter Schlaflosigkeit leidenden Menschen finden sich niedrigere nächtliche Melatonin-Spiegel als bei gleichaltrigen mit ungestörtem Schlaf.
Die Werbung schreibt dem körpereigenen Botenstoff phantastische Wirkungen zu: Das Zirbeldrüsenhormon wird in die Gruppe der Radikalfänger eingeordnet; es werden ihm ähnliche Effekte wie Vitamin E nachgesagt. Daher soll es gegen die Entstehung so unterschiedliche Erkrankungen wie Krebs oder Arteriosklerose wirken. Vermutet wird auch ein hemmender Einfluss auf den Sexualhormonhaushalt.

Erholsamer Schlaf ist wichtig für ein funktionierendes Gedächtnis. Einer der Gründe dafür könnte der Einfluss von Melatonin auf den Hippokampus sein. Diese Region im Gehirn ist wichtig für das Lernen und Erinnern. Durch die Wirkung von Melatonin ist die neurophysiologische Grundlage von Lernen und Gedächtnis, die synaptische Plastizität, einem deutlichen Tag-Nacht-Rhythmus unterworfen.

Über den Zusammenhang von Melatonin und der Tumorentstehung beim Menschen gibt es sehr widersprüchliche Daten. Die meisten Studien weisen auf eine Schutzwirkung von Melatonin hin. Niedrige Melatonin-Konzentrationen wurden bei Frauen mit Brustkrebs und bei Männern mit Prostatakrebs gemessen.