Ответы Mail.ru
Образование
ВУЗы, Колледжи
Детские сады
Школы
Дополнительное образование
Образование за рубежом
Прочее образование
Лидеры категории
Лена-пена
М.И.
Y.Nine
•••
Искусственный Интеллект
Искусственный Интеллект
Искусственный Интеллект
Лучший ответ
Остальные ответы
Anastas Papandopulos
(22530)
17 лет назад
ГЕРОИН!
Полусинтетический опиоид. Является производным фенантрена, имеет пентациклическую структуру, получается путем двойного ацетилирования молекулы морфина.
Резорбируется из кишечника при энтеральном приеме, метаболиты выводятся из организма различными путями (см. Морфин и Кодеин) , преимущественно с мочой. Период полувыведения диацетилморфина при ненарушенных функциях печени и почек составляет 30 мин; продолжительность действия активных метаболитов является производным от многих факторов и находится в широком диапазоне.
Героин (Диацетилморфин) фармакологически неактивен. В организме гидролизируется с образованием активного 6-моноацетилморфина, имеющего болеутоляющие свойства, и далее метаболизиру-ющегося до мю-агониста Морфина, . Диацетилморфин и 6-моноацетилморфин отличаются большей липофильностью, чем Морфин, и быстрее преодолевают гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика героина (диацетилморфина) во многом определяется профилем действия Морфина как типичного (эталонного) опиоида, обладающего высоким сродством к мю 1- и |мю 2-опиатным рецепторам, а также 6-моноацетилморфина. Кроме того, в ходе трансформации Морфина образуются фармакологически активные морфин-3-глюкуронид, морфин-6-глюкуронид и небольшие количества метилморфина, также определяющие эффекты героина (диацетилморфина) .
Центральное влияние героина (диацетилморфина) сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией, а также крайне интенсивным переживанием наслаждения, сравнимого по модальности эффекта с сексуальным оргазмом (первичная наркотизация может вызывать субъективно неприятные ощущения) . Седативное и снотворное действие героина (диацетилморфина) выражено сильнее, чем у мю-агонистов Меперидина, Морфина, Метадона, Кодеина и Фентанила, а также опиоидов смешанного действия Налбуфина и Пентазоцина. На ЭЭГ отмечается смена быстрых альфа-волн более медленными бета-волнами.
Героин (диацетилморфин) является мощным болеутоляющим средством; антиноцицептивное действие реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию активных метаболитов на спинальные нейроны, подавлению межнейронной передачи в задних рогах спинного мозга, а также изменению функционального состояния супраспинальных ядер, оказывающих нисходящее влияние на состояние нейронов нижележащих отделов ЦНС. Под действием героина (диацетилморфина) уменьшается высвобождение медиаторов боли, в том числе субстанции Р. Выраженная аналгезия развивается на фоне повышения порога болевой чувствительности.
Героин (диацетилморфин) оказывает дофаминергическое действие. Так, стимуляция хеморецепторов триггер-зоны может вызывать тошноту и рвоту, особенно при невысокой толерантности к опиоидам (последние эффекты также могут быть обусловлены нарушением пассажа кишечного содержимого вплоть до возникновения запоров) . Активность нейронов рвотного центра при этом подавляется, в связи с чем повторная наркотизация или введение средств, вызывающих рвоту, не приводит к возникновению последней.
Образующийся в ходе биотрансформации Морфин может способствовать массивному высвобождению гистамина тучными клетками.
Супрессия дыхательного центра ствола мозга под действием метаболитов героина (диацетилморфина) связана с агонистическим влиянием на мю2-рецепторы и проявляется в подавлении реакции на увеличение парциального напряжения углекислоты в крови (рСО2) дыхательных центров моста мозга и продолговатого мозга, в урежении дыхательных циклов, замедлении вдоха и появлении периодического дыхания. Выраженное превышение индивидуального порога дозы может привести к остановке дыхания. Антидотом при передозировке героина (диацетилморфина) , как и Морфина, а также других опиоидов-агонистов, является Налоксон (налтрексон) .
По противокашлевой активности (не коррелирующей с угнетением внешнего дыхания) героин (диацетилморфин) считается эквивалентным Фентанилу и превосходит большинство наркотических анальгетиков
Метаб
Полусинтетический опиоид. Является производным фенантрена, имеет пентациклическую структуру, получается путем двойного ацетилирования молекулы морфина.
Резорбируется из кишечника при энтеральном приеме, метаболиты выводятся из организма различными путями (см. Морфин и Кодеин) , преимущественно с мочой. Период полувыведения диацетилморфина при ненарушенных функциях печени и почек составляет 30 мин; продолжительность действия активных метаболитов является производным от многих факторов и находится в широком диапазоне.
Героин (Диацетилморфин) фармакологически неактивен. В организме гидролизируется с образованием активного 6-моноацетилморфина, имеющего болеутоляющие свойства, и далее метаболизиру-ющегося до мю-агониста Морфина, . Диацетилморфин и 6-моноацетилморфин отличаются большей липофильностью, чем Морфин, и быстрее преодолевают гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика героина (диацетилморфина) во многом определяется профилем действия Морфина как типичного (эталонного) опиоида, обладающего высоким сродством к мю 1- и |мю 2-опиатным рецепторам, а также 6-моноацетилморфина. Кроме того, в ходе трансформации Морфина образуются фармакологически активные морфин-3-глюкуронид, морфин-6-глюкуронид и небольшие количества метилморфина, также определяющие эффекты героина (диацетилморфина) .
Центральное влияние героина (диацетилморфина) сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией, а также крайне интенсивным переживанием наслаждения, сравнимого по модальности эффекта с сексуальным оргазмом (первичная наркотизация может вызывать субъективно неприятные ощущения) . Седативное и снотворное действие героина (диацетилморфина) выражено сильнее, чем у мю-агонистов Меперидина, Морфина, Метадона, Кодеина и Фентанила, а также опиоидов смешанного действия Налбуфина и Пентазоцина. На ЭЭГ отмечается смена быстрых альфа-волн более медленными бета-волнами.
Героин (диацетилморфин) является мощным болеутоляющим средством; антиноцицептивное действие реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию активных метаболитов на спинальные нейроны, подавлению межнейронной передачи в задних рогах спинного мозга, а также изменению функционального состояния супраспинальных ядер, оказывающих нисходящее влияние на состояние нейронов нижележащих отделов ЦНС. Под действием героина (диацетилморфина) уменьшается высвобождение медиаторов боли, в том числе субстанции Р. Выраженная аналгезия развивается на фоне повышения порога болевой чувствительности.
Героин (диацетилморфин) оказывает дофаминергическое действие. Так, стимуляция хеморецепторов триггер-зоны может вызывать тошноту и рвоту, особенно при невысокой толерантности к опиоидам (последние эффекты также могут быть обусловлены нарушением пассажа кишечного содержимого вплоть до возникновения запоров) . Активность нейронов рвотного центра при этом подавляется, в связи с чем повторная наркотизация или введение средств, вызывающих рвоту, не приводит к возникновению последней.
Образующийся в ходе биотрансформации Морфин может способствовать массивному высвобождению гистамина тучными клетками.
Супрессия дыхательного центра ствола мозга под действием метаболитов героина (диацетилморфина) связана с агонистическим влиянием на мю2-рецепторы и проявляется в подавлении реакции на увеличение парциального напряжения углекислоты в крови (рСО2) дыхательных центров моста мозга и продолговатого мозга, в урежении дыхательных циклов, замедлении вдоха и появлении периодического дыхания. Выраженное превышение индивидуального порога дозы может привести к остановке дыхания. Антидотом при передозировке героина (диацетилморфина) , как и Морфина, а также других опиоидов-агонистов, является Налоксон (налтрексон) .
По противокашлевой активности (не коррелирующей с угнетением внешнего дыхания) героин (диацетилморфин) считается эквивалентным Фентанилу и превосходит большинство наркотических анальгетиков
Метаб
Похожие вопросы